PT-141 (Bremelanotid) | 10mg / 2ml

Vad är PT-141?

PT-141, generiskt namn bremelanotid, är en cyklisk heptapeptid och en melanokortinreceptoragonist med huvudsaklig aktivitet vid MC4R. Levereras som förfylld penna om 10 mg i 2 ml färdig lösning, avsedd uteslutande för forskning och laboratoriebruk.

Molekylens ursprung är en av farmakologins bättre olyckshändelser. Den härstammar från Melanotan II, som utvecklades för pigmentering; under studierna observerades effekter på sexuell respons som inte hade med pigment att göra. PT-141 är en vidareutveckling där den effekten blivit det avsedda målet och pigmenteringen avsiktligt tonats ned.

Vad studeras PT-141 för?

Det avgörande draget är att mekanismen är centralnervös, inte vaskulär. PDE5-hämmare verkar perifert på blodflöde; PT-141 verkar på melanokortinreceptorer i hypotalamus och påverkar lustsignalering snarare än kärlvidgning. Det gör molekylen till ett verktyg för att studera den centrala regleringen av sexuell respons — ett område där farmakologiska verktyg varit få.

Ett bredare spår gäller melanokortinsystemet i stort: MC4R är samtidigt central i aptit- och energibalansreglering, vilket gör receptorn intressant långt utanför den ursprungliga indikationen.

Hur starkt är underlaget?

Bremelanotid är godkänt av FDA under namnet Vyleesi för hypoaktiv sexuell lustsjukdom hos premenopausala kvinnor. Det innebär fas 3-data, en granskad säkerhetsprofil och en dokumenterad effektstorlek — en helt annan evidensnivå än de flesta forskningspeptider. Det förtjänar dock två förbehåll. Effektstorleken i prövningarna var statistiskt signifikant men blygsam, vilket är en vanlig och ofta bortglömd distinktion. Och godkännandet gäller en specifik population och indikation; extrapolering därifrån är extrapolering, oavsett hur stark grunddatan är.

Varför förfylld penna?

Pennan levereras med färdigblandad lösning i känd koncentration. Det tar bort rekonstitutionen — det steg där en felavläst volym tyst gör varje efterföljande dos fel, utan att något syns på lösningen. Graderingen på pennan motsvarar en bestämd mängd peptid från första till sista dosen, vilket är förutsättningen för att ett doseringsintervall över huvud taget ska gå att rapportera.

Priset för den bekvämligheten är hållbarhet: en lösning åldras snabbare än ett lyofiliserat pulver gör. Pennan förvaras därför kylt fram till första användningen och används inom 28 dagar efter att den brutits.

Specifikation och hantering

• Innehåll: 10 mg PT-141 (bremelanotid) i 2 ml färdig lösning.
• Format: förfylld penna med färdig lösning, ingen rekonstitution.
• Renhet: ≥ 99 %, verifierad med HPLC och bekräftad identitet med masspektrometri.
• Efter första användning: kylförvaring, används inom 28 dagar.
• Förvaring, obruten: kylskåp, 2–8 °C. Skyddas mot direkt solljus.
• Får ej frysas: frysning och upptining bryter ned peptidstrukturen.
• Dokumentation: analyscertifikat (COA) med batchnummer följer med leveransen och skickas på begäran i förväg.

Vanliga frågor om PT-141

Hur skiljer sig PT-141 från PDE5-hämmare?

Verkningsplatsen. PDE5-hämmare verkar perifert på blodflödet; PT-141 verkar centralt på melanokortinreceptorer i hypotalamus.

Vad är MC4R?

Melanokortinreceptor 4 — en receptor i centrala nervsystemet som är central både för sexuell respons och för aptit- och energibalansreglering.

Hur skiljer sig PT-141 från Melanotan II?

Selektiviteten. Melanotan II aktiverar även MC1R och ger därmed pigmentering. PT-141 är en vidareutveckling där den effekten tonats ned.

Är bremelanotid ett godkänt läkemedel?

Ja, av FDA under namnet Vyleesi för en specifik indikation. Den här produkten säljs dock uteslutande för forskningsändamål.

Är det lagligt att köpa i Sverige?

Ja, för forskning och laboratoriebruk. Substansen är inte narkotikaklassad. Produkten är inte ett läkemedel och får inte användas på människor eller djur.

Se även Melanotan II eller kategorin Välmående och hormonbalans. Vetenskaplig bakgrund: PubMed.